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La doxiciclina (Doryx) doxiciclina en Breve Nombre genérico: Calcio doxiciclina, doxiciclina hiclato, nombres doxiciclina monohidrato Marca: Doryx, Periostat, clase terapéutica Vibramycin: clase farmacológica Antibiótico: Tetraciclina aprobado por la FDA: 1967 Embarazo categoría: D descubierto originalmente: 1960, Pfizer Inc. EE. UU. el primer miembro del grupo de las tetraciclinas - clortetraciclina - fue descubierto en la década de 1940 por el Dr. Benjamín Duggar de Lederle Laboratories en Nueva York. Fue derivado de la bacteria Streptomyces aureofaciens viven en el suelo. Oxitetraciclina se aisló poco después de S. rimosus por científicos en laboratorios Pfizer en 1950. Esta se desarrolló aún más a doxiciclina 37. Doxiciclina (6-desoxi-5-hidroxitetraciclina) es una tetraciclina semisintética inventado y desarrollado clínicamente en la década de 1960 por Pfizer Inc. y comercializado bajo la marca Vibramycin. Esta tetraciclina semi-sintético está fabricado por una síntesis de 3 pasos con oxitetraciclina como material de partida como se describe en la patente de EE. UU.. No. 3.200.149 a Pfizer (1965). Vibramycin recibió aprobación de la FDA en 1967, convirtiéndose en Pfizers antibiótico primera vez al día de amplio espectro. FDA aprobó usos de las Montañas Rocosas fiebre, la fiebre tifoidea y el grupo tifus, fiebre Q, rickettsia, y marque las fiebres causadas por rickettsias. infecciones del tracto respiratorio causadas por Mycoplasma pneumoniae. El linfogranuloma venéreo causado por Chlamydia trachomatis. La psitacosis (ornitosis) causada por Chlamydia psittaci. Tracoma causado por Chlamydia trachomatis. Inclusión conjuntivitis causada por Chlamydia trachomatis. uretral sin complicaciones, infecciones endocervicales o rectales en adultos causadas por Chlamydia trachomatis. uretritis no gonocócica causada por Ureaplasma urealyticum. La fiebre recurrente debido a la Borrelia recurrentis. El chancroide causada por Haemophilus ducreyi. Plagar por Yersinia pestis (antiguamente Pasteurella pestis). La tularemia debido a la Francisella tularensis (antiguamente Pasteurella tularensis). El cólera causada por Vibrio cholerae (anteriormente Vibrio coma). infecciones por Campylobacter fetus causadas por Campylobacter fetus (anteriormente Vibrio feto). La brucelosis causada por especies de Brucella (en combinación con estreptomicina). Bartonelosis debido a la Bartonella bacilliformis. Granuloma inguinal (donovanosis) causada por Calymmatobacterium granulomatis (agente preferido de acuerdo con las directrices de los CDC STD). El linfogranuloma venéreo (agente preferido de acuerdo con las directrices de los CDC STD). Ántrax debido a Bacillus anthracis, incluido el ántrax por inhalación (post-exposición). la gonorrea no complicada causada por Neisseria gonorrhoeae. La sífilis causada por Treponema pallidum. El pian causada por el Treponema pertenue. La listeriosis debido a Listeria monocytogenes. infección Vincents causada por Fusobacterium fusiforme. Actinomicosis Actinomyces israelii causada por. Las infecciones causadas por especies de Clostridium. amebiasis intestinal aguda. Acné. Profilaxis de la malaria por Plasmodium falciparum. La periodontitis (Periostat) Rosácea (Oracea) Cuando las pruebas bacteriológicas indiquen doxiciclina susceptibilidad apropiada, puede ser utilizado para tratar: Escherichia coli. Enterobacter aerogenes (anteriormente Aerobacter aerogenes). especies de Shigella. Acinetobacter spp (antes Mima especies y especies Herellea). infecciones de las vías respiratorias causadas por Haemophilus influenzae. vías respiratorias y las infecciones del tracto urinario causadas por especies de Klebsiella. infecciones del tracto respiratorio superior causadas por Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococo pneumoniae). La doxiciclina para la terapia de combinación del acné con un retinoide tópico y un antibiótico es reconocido como un enfoque racional y eficaz para el tratamiento del acné vulgar. La combinación de adapaleno con doxiciclina ha demostrado para entregar una respuesta superior y más rápido que un antibiótico solo para el tratamiento de acné severo 3. El tratamiento con dosis subantimicrobiana de doxiciclina (20 mg dos veces al día) puede reducir significativamente el número de lesiones inflamatorias y no inflamatorias en pacientes con acné facial moderado. Es bien tolerada, no tiene efecto antimicrobiano detectable en la flora de la piel, y no dar lugar a un aumento de la resistencia a los antibióticos 4. Los estudios también apoyan que la doxiciclina 20 mg dos veces al día es una dosis de mantenimiento eficaz en pacientes con acné inflamatorio 7. El tratamiento a largo plazo con dosis sub-antimicrobiana de doxiciclina no destruye la flora intestinal o vaginal 41. Fuera de la etiqueta de Investigación utiliza enterococos resistentes a la vancomicina (VRE) (aunque no es activo frente a enterococos no VRE) 21 heridas por mordeduras de animales infectados (Pasteurella multocida, Pasteurella pneumotropica) 22 La enfermedad de Lyme, la prevención y el tratamiento de la rosácea 23. 25. 26 27 . 28 La artritis reumatoide 29. 30. 31 33 enfermedad inflamatoria de las enfermedades pulmonares inflamatorias crónicas pélvicos (panbronquiolitis, asma, fibrosis quística, bronquitis) 18. 32 Humanos ehrlichiosis 35 infecciones por Legionella 38. 16 La toxoplasmosis Mediterráneo fiebre manchada de las 8 de la sarcoidosis 39. 40 La leptospirosis 34 doxiciclina excelente historial de seguridad entre los disponibles en la actualidad tetraciclinas, doxiciclina tiene la menor afinidad por el calcio poco probable que cause manchas en los dientes en los niños de 9 adecuados para los pacientes con pacientes con insuficiencia de la función renal. A diferencia de otras tetraciclinas, la doxiciclina se elimina por mecanismos no renales y no se acumula de manera significativa en pacientes con insuficiencia renal. larga vida media permite una vez o dos veces al día de dosificación niveles de sangre y tejidos son equivalentes si doxiciclina se administra por vía oral o por vía intravenosa muy eficaz contra todos los patógenos comunes que causan infecciones del tracto respiratorio superior bastante activos contra Streptococcus pneumoniae, el tracto respiratorio más importante patógeno en la otitis, sinusitis, bronquitis y neumonía adquirida en la comunidad-17 activa contra los neumococos resistentes a la penicilina 12. 19 activos contra todas común típica (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae) y atípicos (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella) patógenos que causan neumonía efectos 17. 38. 36. 24 anti-inflamatorios 5. 9. 18 inhibición de metaloproteinasas (enzimas que inhiben la producción de colágeno y gelatina) 20 puede retardar la progresión de la osteoartritis 13. 14 puede inhibir collagenolysis patológica 15 flora intestinal no se ve afectada por doxiciclina debido a su casi completa uso de bajo costo de absorción durante el desarrollo dental puede causar decoloración permanente de los dientes y la hipoplasia del esmalte en los niños pequeños. Esto se debe a las tetraciclinas son fácilmente ligados al calcio y se depositan en las zonas en los huesos y los dientes calcificante. el uso prolongado puede producir superinfección, incluyendo la absorción reacción de fotosensibilidad candidiasis oral o vaginal puede disminuir en un 20 cuando se administra con alimentos o leche no activa contra productores de penicilinasa Neisseria gonorrhoeae mal activa contra Haemophilus influenzae (patógeno común que causa neumonía) 11. 17 riesgo de el riesgo de hipertensión intracraneal de ulceración esofágica (si las cápsulas por alguna razón no alcanzan el estómago, pero se mantienen en el esófago) las bacterias necesitan para sintetizar proteínas a fin de garantizar su reproducción. Esta actividad biológica requiere la captura de nutrientes desde el medio ambiente circundante a expensas del huésped. Entre los nutrientes son los aminoácidos, que se incorporan en los ribosomas bacterias, las células organites donde la síntesis de proteínas se lleva a cabo. La doxiciclina es generalmente bacteriostático contra una amplia variedad de organismos, tanto gram-positivas y gram-negativas. En las bacterias gram-negativas, el transporte de la doxiciclina en la célula se produce ya sea por difusión pasiva o a través de un sistema de transporte activo dependiente de la energía. Este último sistema también se cree que existe en las bacterias gram-positivas. La doxiciclina es más lipófilo que las otras tetraciclinas, lo que permite que pase fácilmente a través de la bicapa lipídica de las bacterias. Doxycycline penetra en la célula bacteriana e interfiere con la biosíntesis de proteínas, detener el proceso de reproducción de bacterias. Las bacterias no pueden reproducirse y morir o son asesinados por los mecanismos de defensa (glóbulos blancos) del huésped. La doxiciclina también puede alterar la membrana citoplasmática y esto a su vez provoca la fuga de nucleótidos y otros compuestos fuera de la célula. Esto no mata directamente las bacterias sino que lo inhiben. Los antibióticos también tienen propiedades no antibióticos, que no son bien comprendidas. Estas propiedades nonantibioitc incluyen: efectos anti-inflamatorios La inhibición de metaloproteinasas (enzimas que inhiben la producción de colágeno y gelatina) Reducción de la formación de nuevos vasos sanguíneos (angiogénesis) Reducción de la muerte celular programada (apoptosis) A dosis subantimicrobiana, doxiciclina reduce la inflamación a través de anticollagenolytic, antimatrix - metaloproteinasa degradantes y citoquinas abajo de la regulación propiedades 2. En el tratamiento de la periodontitis obras doxiciclina mediante la inhibición de la colagenasa 15 que descompone el tejido conectivo y conduce a la separación de la goma del diente. La doxiciclina inhibe la síntesis de óxido nítrico. Esta actividad es otra vía posible por el que las tetraciclinas pueden funcionar como compuestos antiinflamatorios 9. Los datos sugieren que la inhibición directa de la liberación de nitrato es el principal mecanismo de la actividad anti-inflamatoria de doxiciclina en el shock séptico 10. La doxiciclina puede retardar la progresión de la OA por la inhibición de la degradación del colágeno tipo XI, la reducción de los niveles de enzimas que degradan colágeno, y la inhibición de ARN mensajero para la síntesis de óxido nítrico, lo que resulta en la secreción de las MMP de la matriz en el condrocito. La hora de doxiciclina para borrar del sistema La vida media es de 18 a 22 h. Aproximadamente el 40 excretada por los riñones en 72 horas. 1. Physicians Desk Reference, 54ª ed Medical Economics, Thomson Healthcare: Montvale, NJ 2000. 2. Bikowski JB. doxiciclina dosis subantimicrobiana para el acné y la rosácea. 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La doxiciclina está disponible en varias sales diferentes: monohidrato, clorhidrato de (hiclato), carragenato, calcio y fosfato (fosfatex). La doxiciclina se usa más comúnmente en dos formas químicas: mono y el hiclato. El monohidrato es la molécula base hidratado con una molécula de agua y se utiliza en la formulación de cápsulas y, en algunos mercados, suspensiones orales en polvo. El hiclato es una sal de ácido clorhídrico solvatada con agua y etanol y se utiliza en la formulación de cápsulas o comprimidos.

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